Chinín: alkaloid z kôry Cinchona — vlastnosti, história, použitie pri malárii

Chinín: história, vlastnosti a liečba malárie. Objavte pôvod v kôre Cinchona, účinky proti horúčke a moderné použitie pri rezistentnej malárii.

Chinín je alkaloid, ktorý dokáže znížiť horúčku, pôsobiť proti malárii, bolesti a opuchom. Kôra stromov z čeľade Cinchona obsahuje chinín. Chinín sa dá vyrobiť umelo, ale je to drahšie ako jeho získavanie z kôry stromu. Tento strom sa vyskytuje v Andách, Južnej Amerike, Indonézii a Kongu.

Chinín bol prvým liekom na maláriu, ktorý bol v Európe známy od roku 1631 a domorodým obyvateľom Južnej Ameriky pravdepodobne oveľa skôr. Aj dnes sa chinín používa na liečbu niektorých foriem malárie, keď iné lieky zlyhávajú alebo nie sú k dispozícii. Takto je chinín v súčasnosti jedným z najlepších liekov na tropickú maláriu, ktorú spôsobuje plasmodium falciparum. Na ostatné formy malárie sa chinín už nepoužíva, pretože ho nahradili iné lieky.

Chemická povaha a fyzikálne vlastnosti

Chinín (angl. quinine) je organický alkaloid s chemickým vzorcom C20H24N2O2 a molárnou hmotnosťou približne 324,4 g·mol−1. Ide o biely až bezfarebný kryštalický prášok s charakteristickou horkou chuťou. Chinín má stereochemicky špecifickú štruktúru a patrí do skupiny alkaloidov obsahujúcich dusík; je príbuzný s chinidínom, ktorý je jeho stereozomérom.

Mechanizmus účinku proti malárii

Chinín pôsobí hlavne v tvare zásaditého činidla v parazitovom vaku jedla, kde interferuje s detoxikáciou hematínu vznikajúceho pri trávení hemoglobínu parazitom. Tým dochádza k hromadeniu toxických produktov, ktoré usmrcujú krvné štádiá Plasmodium. Presný mechanizmus je komplexný a zahŕňa aj ďalšie účinky na membránové a iontové procesy v parazite.

Historické poznámky

Chinín sa v Európe objavil v 17. storočí; podľa tradičnej verzie ho priniesli jezuiti z Južnej Ameriky. K izolácii čistého chinínu z kôry čínchonového stromu došlo až v 19. storočí – chlorované a čisté formy izolovali francúzski chemici. Odvtedy sa jeho využitie v liečbe malárie rozvíjalo, kým ho v druhej polovici 20. storočia čiastočne nahradili moderné antimalariká a artemisinínové kombinované terapie. Napriek tomu zostáva chinín dôležitý ako rezervný alebo doplnkový liek v niektorých situáciách.

Súčasné klinické použitie

• Malária: chinín sa stále používa pri liečbe závažnej alebo rezistentnej malárie, najmä keď nie sú dostupné modernejšie lieky alebo keď sú zlyhávajúce. V mnohých krajinách je dnes preferovaná parenterálna artesunátová liečba pri ťažkej malárii, avšak chinín môže slúžiť ako alternatíva alebo v kombinácii s inými liekmi (napr. s klindamycínom alebo doksycyklínom) u niektorých skupín pacientov.
• Iné použitia: historicky sa používal ako antipyretikum a analgetikum. V niektorých krajinách sa chinín tiež používal na liečbu nočných kŕčov svalov, avšak kvôli riziku závažných nežiaducich účinkov sa takéto použitie dnes odporúča len s opatrnosťou alebo sa mu vyhýbajú.

Nežiaduce účinky a bezpečnosť

Chinín môže spôsobovať niekoľko vedľajších účinkov, pričom medzi najznámejšie patrí tzv. cinchonizmus — stav charakterizovaný tinnitu (hučaním v ušiach), závratmi, poškodením zraku, bolesťami hlavy, nevoľnosťou a vracaním. Pri vyšších dávkach alebo dlhodobejšom podávaní sa môžu vyskytnúť závažnejšie reakcie, vrátane:

• alergických reakcií (prípadne so zníženým počtom krvných doštičiek),
• porúch srdcového rytmu (arytmie),
• hemolýzy u jedincov s deficitom G6PD,
• ťažkých hematologických a neurologických komplikácií.

Vzhľadom na tieto riziká je podávanie chinínu vždy pod lekárskym dohľadom. Tehotné ženy, kojaci a osoby s ťažkými kardiálnymi alebo hematologickými ochoreniami by mali liečbu konzultovať so špecialistom.

Interakcie a odporúčania

Chinín môže interagovať s inými liekmi a zmeniť ich účinok alebo bezpečnosť (napr. lieky ovplyvňujúce srdcový rytmus). Pred začatím liečby je potrebné informovať lekára o všetkých užívaných liekoch a o existujúcich ochoreniach. Samoliečba chinínom nie je bezpečná.

Použitie v potravinách a toniku

Chinín dáva charakteristickú horkú chuť toniku a niektorých nealkoholických i alkoholických nápojov. V týchto výrobkoch je však obsiahnuté len veľmi malé množstvo chinínu, ktoré je regulované právnymi predpismi v jednotlivých krajinách. Napriek nízkemu obsahu môže u citlivých osôb spôsobovať alergickú reakciu alebo zhoršiť príznaky cinchonizmu pri nadmernom príjme.

Získavanie a výroba

Primárnym prírodným zdrojom chinínu je kôra stromov rodu Cinchona. Komerčné získavanie sa historicky zakladalo na extrakcii z kôry; dnes existujú aj syntetické a polosyntetické postupy na prípravu chinínu, avšak komplexnosť molekuly robí úplnú syntézu náročnejšou a ekonomicky menej výhodnou v porovnaní s extrakciou v niektorých prípadoch.

Zhrnutie

Chinín je dôležitý antimalarický alkaloid s dlhou históriou a s charakteristickými farmakologickými vlastnosťami. Používa sa predovšetkým pri určitých formách malárie a v špecifických klinických situáciách, no jeho použitie obmedzujú vedľajšie účinky a vznik rezistencie parazitov. Všetka liečba chinínom by mala prebiehať pod dohľadom lekára a s ohľadom na bezpečnostné opatrenia.

Otázky a odpovede

Otázka: Čo je to chinín?

Otázka: Kde sa chinín nachádza?

Otázka: Dá sa chinín vyrobiť umelo?

Otázka: Kedy bol chinín objavený ako liek na maláriu v Európe?

Otázka: Na čo sa chinín v súčasnosti používa pri liečbe malárie?

Otázka: Prečo sa chinín už nepoužíva na liečbu iných foriem malárie?

Otázka: Kto objavil chinín ako liek na liečbu malárie?

Hľadajte podľa písmena