Naloxón

Ako naloxón funguje?

Keď človek užíva opioidy, opioidy sa musia pripojiť k určitým receptorom v mozgu, aby mohli fungovať ako zámok v kľúčovej dierke. Keď sa opioidy pripoja k týmto receptorovým miestam opiátov - ako zámok zapadajúci do kľúčovej dierky - opiáty začnú pôsobiť. Tlmia bolesť, vyvolávajú eufóriu a spôsobujú, že sa ľudia cítia pokojní a uvoľnení. Ak však človek užije príliš veľa opiátov, môžu mu tiež znemožniť dýchanie.

Naloxón sa na tieto opiátové receptory hodí lepšie ako skutočné opiáty. Ak človek užije naloxón, naloxón vyhodí všetky opiáty z opiátových receptorov (ako keď sa z dverí vytiahne kľúč). Naloxón zostane pripojený na tieto miesta opiátových receptorov. Tým sa zvrátia účinky opiátov, ktoré osoba užila.

Vedľajšie účinky

Naloxón ruší účinky opiátov. Z tohto dôvodu, ak osoba, ktorá je závislá od opiátov, dostane naloxón, bude mať príznaky odvykania od opiátov. Ľudia majú abstinenčné príznaky, keď si ich telo zvykne na to, že opiáty má stále poruke.

Keďže naloxón zvracia účinky opiátov, vedľajšie účinky naloxónu môžu zahŕňať nepokoj, agitovanosť, nevoľnosť, vracanie, zrýchlený tep, bolesť a potenie. Aby sa tomu predišlo, je možné podávať malé dávky každých niekoľko minút, kým sa nedosiahne požadovaný účinok.

Naloxón sa musí podávať opatrne ľuďom s ochorením srdca. Naloxón môže u týchto ľudí spôsobiť viac srdcových problémov, ako sú zmeny rytmu srdcového rytmu.

Naloxón sa zdá byť bezpečný u tehotných žien. Naloxón je čistý antagonista opioidov.

V zriedkavých prípadoch naloxón spôsobuje záchvaty a pľúcny edém (tekutina v pľúcach).

História

Naloxón bol patentovaný v roku 1961 Jackom Fishmanom, Mozesom J. Lewensteinom a spoločnosťou Daiichi Sankyo. Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) schválil liek na predávkovanie opiátmi v roku 1971. Je uvedený na Modelovom zozname základných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie, teda najdôležitejších liekov potrebných v základnom zdravotníckom systéme.

Naloxón je dostupný ako generický liek a nie je veľmi drahý. Jeho veľkoobchodná cena sa pohybuje od 0,50 do 5,30 USD za dávku.

Použitie v medicíne

Predávkovanie opiátmi

Naloxón sa môže použiť na zvrátenie predávkovania opioidmi a na zníženie spomaleného dýchania alebo psychickej depresie, ktorú môžu opioidy spôsobiť.

Naloxón je súčasťou súprav pre núdzovú reakciu na predávkovanie distribuovaných užívateľom heroínu a iných opioidných drog. Ukázalo sa, že to znižuje počet úmrtí v dôsledku predávkovania.

Predpis na naloxón sa odporúča, ak je osoba:

• Na vysokej dávke opioidu (viac ako 100 mg morfínu denne alebo rovnaké množstvo iného opiátu);
• je predpísaná akákoľvek dávka opioidu spolu s benzodiazepínom alebo
• je podozrivý alebo známy zo zneužívania opiátov

Ak je naloxón predpísaný osobe, mala by byť poučená aj o tom, ako predchádzať predávkovaniu, ako ho identifikovať a ako naň reagovať, vrátane toho, ako vykonávať záchranné dýchanie, resuscitáciu a ako zavolať na tiesňové číslo 9-1-1.

Prevencia zneužívania opiátov

Naloxón sa môže miešať s viacerými opioidmi, ako je buprenorfín. (Buprenorfín zmiešaný s naloxónom sa nazýva Suboxone.) Buprenorfín sa používa na zníženie túžby po opiátoch. Keď sa buprenorfín a naloxón zmiešajú a užívajú ústami, účinok má len buprenorfín. Ak však osoba zneužíva Suboxone injekčným podávaním alebo užívaním veľkých dávok, naloxón blokuje účinok opiátov. Táto kombinácia sa používa v snahe zabrániť zneužívaniu.